Flumazenil stosowany jest jako odtrutka przy zatruciach benzodiazepinami. Lek odwraca skutki działania pochodnych benzodiazepiny, czyli głównie upośledzenia sprawności psychomotorycznej i sedacji. Zobacz, co warto wiedzieć o działaniu tej substancji!
Leki nasenne, takie jak benzodiazepiny, oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy. Znacząco wpływają na aktywność ciała, a w dużych dawkach mogą doprowadzić do wzmożonej senności, snu lub znieczulenia ogólnego. W medycynie stosowane są do ograniczenia nadmiernego pobudzenia i niepokoju. Ułatwiają i wywołują sen, który nie jest wymuszony przez stłumienie ośrodków aktywacyjnych. Flumazenil przeciwdziała przedawkowaniu benzodiazepin, podaje się go między innymi pacjentom w śpiączce, by potwierdzić lub wykluczyć zatrucie tymi związkami. Przeczytaj artykuł i dowiedz się więcej.
Czym są benzodiazepiny?
Benzodiazepiny to związki chemiczne, których budowa opiera się na dwóch skondensowanych pierścieniach. Ich działanie polega na zwiększeniu GABA-ergicznego w Ośrodkowym Układzie Nerwowym, dokonują tego za pośrednictwem interakcji z makromolekularnym kompleksem tego receptora. GABA to neuroprzekaźnik, który działa na funkcje neuronów. Benzodiazepiny sprawiają, że nasila się jego działanie, a przez to zahamowane są funkcje neuronów. Powoduje to efekt:
- senności;
- uspokojenia;
- usunięcia lęku;
- redukcji napięcia mięśni;
- przeciwdziałania drgawkom.
Benzodiazepiny podaje się w formie doustnej, dożylnej, domięśniowej lub doodbytniczej. Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego i rozpuszczają w tłuszczach, dzięki temu dobrze przenikają do ośrodkowego układu nerwowego. Skutki ich zażycia widać bardzo szybko.
Kiedy stosuje się benzodiazepiny?
Leki te stosowane są w celu leczenia zaburzeń lękowych i bezsenności. Dzięki swojemu błyskawicznemu działaniu dobrze sprawdzają się w niwelowaniu objawów napadu lęku panicznego. Podaje się je także w napadach drgawkowych i w leczeniu zespołu odstawiennego alkoholu. Anestezjolodzy używają benzodiazepin do przygotowania pacjentów przed znieczuleniem ogólnym.
Benzodiazepiny – zatrucie
Flumazenil jest środkiem, który ma odwracać działanie benzodiazepiny. Dlaczego benzodiazepiny mogą być groźne? Prowadzą do bardzo szybkiego uzależnienia, a ich odstawienie może doprowadzić do pojawienia się niebezpiecznych dla zdrowia zespołów odstawiennych. Leczenie z wykorzystaniem tego leku powinno więc odbywać się pod stałą kontrolą lekarza. Aby doszło do zatrucia potrzeba bardzo dużych dawek. Wśród objawów można wymienić:
- senność prowadząca do śpiączki;
- zaburzenia mowy;
- zaburzenia równowagi;
- spowolnienie umysłowe;
- spowolnienie fizyczne;
- oczopląs;
- osłabione odruchy;
- podwójne widzenie;
- tachykardia;
- bradykardia;
- hipotensja.
W przypadku wykrycia tych objawów należy szybko skontaktować się z lekarzem. Jeżeli doszło do drgawek, upadku lub osoba jest nieprzytomna, należy niezwłocznie zadzwonić po karetkę. Właśnie w takich wypadkach podaje się flumazenil.
Czym jest flumazenil?
Flumazenil wprowadzony do medycyny został przez firmę Hoffmann-La Roche w 1987 roku. Lek ten bardzo szybko odwraca działanie benzodiazepin i stosowany jest w formie odtrutki. Jego substancja czynna działa na wszystkie pochodne benzodiazepiny. Inną nazwą flumazenilu jest imidazobenzodiazepina. Środek podawany jest dożylnie, chociaż badania mówią o dobrym działaniu pastylki podjęzykowej oraz kremu do stosowania miejscowego.
Flumazenil – zastosowanie
Produkt leczniczy podawany dożylnie znajduje się w ampułkach, które zawierają 0,5 mg flumazenilu. W bardzo szybkim czasie lek odwraca działanie benzodiazepiny, chodzi tutaj głównie o sedację i upośledzenie sprawności psychomotorycznej. Nie odwraca on działania etanolu, opioidów, środków znieczulających i barbituranów. Odwrócenie działania trwa zwykle od 30 do 60 sekund. Flumazenil w mniejszym stopniu wpływa na depresję oddechową i zaburzenia pamięci.
Flumazenil łączy się z białkami osocza w połowie. Reszta metabolizowana jest w wątrobie, u pacjentów mających problemy z zaburzeniami pracy wątroby cały proces może trwać dłużej. Wydalanie odbywa się drogami pozanerkowymi. Lek może przeniknąć do pokarmu kobiecego przez łożysko.
Flumazenil – wskazania
Produkt leczniczy używany jest do znoszenia działania benzodiazepin:
- wyprowadzania ze znieczulenia ogólnego, które zostało wywołane lub jest podtrzymywane przez benzodiazepiny u pacjentów poddanych hospitalizacji;
- znoszenia działania benzodiazepiny u pacjentów poddanych krótkotrwałym zabiegom diagnostycznym i terapeutycznym w ambulatorium lub w szpitalu;
- flumazenil wybiórczo znosi działanie ośrodkowego działania pochodnych benzodiazepiny, by przywrócić czynności oddechowe pacjenta.
Flumazenil – przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu lub pochodne benzodiazepiny jest przeciwwskazaniem. Wśród przeciwwskazań można wymienić jeszcze:
- stany zagrażające życiu – leku nie należy podawać osobom, które leczone są pochodnymi benzodiazepiny w celu przeciwdziałania stanom zagrożenia życia, czyli np. stanu padaczkowego lub ciśnienia wewnątrzczaszkowego;
- środki zwiotczające mięśnie – jeżeli pacjent przyjął środki zwiotczające, to nie należy podawać mu leku;
- padaczka – nie należy stosować leku u osób leczonych na padaczkę za pomocą pochodnych benzodiazepiny, ponieważ mogą u nich wystąpić drgawki;
- uzależnienia – nie jest zalecane stosowanie flumazenilu w leczeniu osób uzależnionych od benzodiazepiny, podobnie w przypadku leczenia objawów odstawiennych. Należy zachować ostrożność, stosując flumazenil w przypadku osób, które mają zwiększoną tolerancję na pochodne benzodiazepiny z powodu nadużywania innych leków lub alkoholu;
- zatrucie – w przypadku zatrucia pochodnymi benzodiazepiny i trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi działanie toksyczne leków przeciwdepresyjnych może być zamaskowane przez pochodne benzodiazepin. W przypadku ciężkiego zatrucia i objawów od układu nerwowego sercowo-naczyniowego lub autonomicznego lek nie powinien być stosowany;
- wzrost ciśnienia śródczaszkowego – trzeba zachować ostrożność przy podawaniu flumazenilu osobom z urazem mózgu lub nieustabilizowanym ciśnieniem śródczaszkowym ze względu na możliwy wzrost ciśnienia;
- urazy głowy – trzeba zachować ostrożność przy podawaniu leku osobom z urazem głowy, ponieważ istnieje ryzyko wywołania drgawek lub zaburzeń przepływu umysłowego;
- utrzymanie określonego stopnia sedacji – w niektórych przypadkach należy utrzymać sedację na określonym poziomie w okresie pooperacyjnym, a nie całkowicie ją wybudzać, przykładem są duże zabiegi pooperacyjne lub osoby o dużym poziomie niepokoju. Nie zaleca się wtedy podawania leku.
Jakie działania niepożądane mogą wystąpić po podaniu flumazenilu?
Bardzo często mogą pojawić się nudności, zwłaszcza podczas znieczulenia. Wśród częstych skutków niepożądanych można wymienić między innymi:
- reakcje alergiczne;
- niepokój;
- chwiejność emocjonalną;
- bezsenność;
- senność;
- zawroty i bóle głowy;
- wzburzenie;
- drżenie;
- suchość w ustach;
- hiperwentylację;
- zaburzenia mowy.
Rzadziej pojawiają się między innymi:
- drgawki;
- zaburzenia słyszenia;
- tachykardia;
- bradykardia;
- ekstrasystolie;
- duszność, kaszel;
Jeżeli pacjent zostanie zbyt szybko obudzony może to doprowadzić do odczucia lęku i dezorientacji. Podanie leku pacjentom, którzy przez długi czas stosowali pochodne benzodiazepiny, może wywołać mocne objawy abstynencyjne.
Flumazenil – czy można go podać kobiecie w ciąży?
Kobietom w ciąży można podawać lek tylko w stanie wyższej konieczności. Jeżeli kobieta karmi piersią, to nie ma przeciwwskazań do podawania leku, ale należy pamiętać, żeby po przyjęciu leku przerwać karmienie na 24 godziny, w tym czasie powinien on zniknąć z organizmu i karmienie można wznowić.
Dawkowanie flumazenilu
U osób dorosłych w anestezjologii lek podaje się w dawce 0,2 mg przez 15 s. Po każdej minucie można podawać dawkę 0,1 mg i powtarzać procedurę do całkowitej dawki 1 mg, jednak zazwyczaj stosuje się od 0,3 do 0,6 mg. W intensywnej terapii dawka wstępna 0,2 mg, jeżeli jednak nie przywrócono przytomności, można podawać kolejne dawki aż do poziomu 2 mg. U dzieci do 17. roku życia dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie i wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści są większe od ryzyka. Jeżeli lek podany zostanie podany zbyt szybko, to może on wywołać objawy odstawienne wśród osób, które długi czas brały duże dawki pochodnych benzodiazepiny.
Flumazenil powinien podawać tylko doświadczony anestezjolog lub inny lekarz medycyny. Jego nieprawidłowe dawkowanie może przyczynić się do niepożądanych skutków. Przed użyciem leku należy zapoznać się z ulotką, która zawiera wszelkie niezbędne informacje.
Zobacz też:
- Benzodiazepiny – czym są i na co działają?
- Fenazolina – zastosowanie, dawkowanie, skutki niepożądane. Co warto wiedzieć o tym leku?
- Co to jest Xanax? Jak działają leki uspokajające? Skutki uboczne i zagrożenia Xanaxu
- Natrii hydrogenocarbonas – soda oczyszczona. Dawkowanie, zastosowanie i przeciwwskazania. Co warto wiedzieć o tej substancji?
- Ebrantil – zastosowanie, dawkowanie i przeciwwskazania. Zobacz, co trzeba wiedzieć o tym leku!
- Clonazepam jako lek na padaczkę i inne zaburzenia neurologiczne. Jaką substancję czynną posiada i jak go dawkować?
- Relanium – zastosowanie, dawkowanie, działania niepożądane. Czy niezbędna jest recepta? W jakim celu zażywa się Relanium? Czy można podawać dzieciom?
- Nalokson – substancja przeciwdziałająca opioidom. Jak dokładnie działa chlorowodorek naloksonu jako roztwór?
